正常人血清中降钙素浓度为10～20ng/L，血浆半衰期小于1h，主要在肾降解并排出。
降钙素的主要作用是降低血钙和血磷，其主要靶器官是骨，对肾也有一定的作用。
降钙素抑制破骨细胞活动，减弱溶骨过程，这一反应发生很快， 大剂量的降钙素在15min内便可使破骨细胞活动减弱70%。在给降钙素1h左右，出现成骨细胞活动增强，持续几天之久。这样，降钙素减弱溶骨过程，增强成骨过程，使骨组织释放的钙磷减少，钙磷沉积增加，因而血钙与血磷含量下降。
成人降钙素对血钙的调节作用较小，因为降钙素引起的血钙浓度下降，可强烈地刺激PTH的释放，PTH的作用完全可以超过降钙素的效应。另外，成人的破骨细胞每天只能向细胞外液提供0.8g钙，因此，抑制破骨细胞的活动对血钙的影响是很小的。然而，儿童骨的更新速度很快，破骨细胞活动每天可向细胞外液提供5g以上的钙，相当于细胞外液总钙量的5～10倍，因此，降钙素对儿童血钙的调节作用十分明显。
降钙素能抑制肾小管对钙、磷、钠及氯的重吸收，使这些离子从尿中排出增多。
降钙素的分泌主要受血钙浓度的调节。当血钙浓度升高时，降钙素的分泌亦随之增加，降钙素与PTH对血钙的作用相反，共同调节血钙浓度的相对稳定。比较降钙素与PTH对血钙的调节作用，有两个主要的差别：
①降钙素分泌启动较快，在1h内即可达到高峰，而PTH分泌高峰则需几个小时；
②降钙素只对血钙水平产生短期调节作用，其作用很快被有力的PTH作用所克服，后者对血钙浓度发挥长期调节作用。由于降钙素的作用快速而短暂，所以，对高钙饮食引起的血钙升高回复到正常水平起着重要作用。 进食可刺激降钙素的分泌，这可能与几种胃肠激素如胃泌素、促胰液素以及胰高血糖素的分泌有关，它们都有促进降钙素分泌的作用，其中以胃泌素的作用最强。
PTH、1，25-（OH）2-D3和降钙素对血钙的调节作用及其相互关系见图。