下丘脑与神经垂体和腺垂体的联系非常紧密，如视上核、室旁核的神经元轴突延伸终止于神经垂体，形成下丘脑—垂体束。在下丘脑与腺垂体之间通过垂体门脉系统发生功能联系。 下丘脑的一些神经元既能分泌激素（神经激素），具有内分泌细胞的作用，又保持典型神经细胞的功能。它们可将大脑或中枢神经系统其它部位传来的信息，转变为激素的信息， 起着换能神经元的作用，从而以下丘脑为枢纽，把神经调节与体液调节紧密联系起来。所以下丘脑与垂体一起组成下丘脑—垂体功能单位。
下丘脑促垂体区肽能神经元分泌的肽类激素，主要作用是调节腺垂体的活动，因此称为下丘脑调节肽。
TRH主要作用于腺垂体促进促甲状腺激素（TSH）释放，血中T4和T3随TSH浓度上升而增加。 在这一过程中，TRH与腺垂体的促甲状腺激素细胞膜上的特异受体结合，通过Ca2+介导引起TSH释放。此外，TRH液可促进催乳素的释放。
GnRH促进腺垂体合成与释放促性腺激素。当机体静脉注射100mgGnRH，10min后血中黄体生成素（LH）与卵泡刺激素（FSH）浓度明显增加。
下丘脑释放GnRH的特征是脉冲式释放， 因而造成血中LH与FSH浓度也呈脉冲式波动。 用青春期前的幼猴实验表明，破坏产生GnRH的弓状核后， 连续滴注外源的GnRH并不能诱发青春期的出现，只有按照内源GnRH所表现的脉冲式频率和幅度滴注GnRH，才能使血中的LH与FSH浓度呈现类似正常的脉冲式波动，从而激发青春期发育。可见，激素进行脉冲式释放对其发挥作用是十分重要的。
GnRH对性腺的直接作用则是抑制性的，特别是药理剂量的GnRH，其抑制作用更为明显， 对卵巢可抑制卵泡发育和排卵，使雌激素和孕激素分泌减少；对睾丸则抑制精子的生成，使睾酮的分泌减少。
1.生长抑素（growth hormone releasing-inhibiting hormone，GHRIH）
生长抑素的主要作用是抑制腺垂体生长素（GH）的基础分泌， 抑制腺垂体对多种刺激引起的GH分泌反应，包括运动、进餐、低血糖等。此外，生长抑素还可抑制LH、FSH、TSH、PRL及ACTH的分泌。生长抑素与腺垂体生长素细胞的膜受体结合后，通过减少细胞内cAMP和Ca2+而发挥作用。
生长抑素的垂体外作用比较复杂，它在神经系统可能起递质或调质的作用； 生长抑素对胃肠运动和消化道激素的分泌均有一定的抑制作用；它还抑制胰岛素、胰高血糖素等激素的分泌。
2.生长素释放激素（growth hormone releasing hormone，GHRH）
GHRH呈脉冲式释放，从而导致腺垂体的GH分泌也呈现脉冲式。一般认为。GHRH是GH分泌的经常性调节者，而GHRIH则是在应激刺激GH分泌过多时，才显著地发挥对GH分泌的抑制作用。GHRH和GHRIH相互配合，共同调节腺垂体GH的分泌。
CRH的主要作用是促进腺垂体合成与释放促肾上腺皮质激素（ACTH）。 腺垂体中存在有大分子的促阿片-黑素细胞皮质素原，简称阿黑皮素原，在CRH作用下经酶分解出ACTH、溶质激酶和少量的β-内啡肽。
下丘脑的CRH呈脉冲式释放，并呈现昼夜周期性节律，其释放量在6-8点钟达高峰，在0点最低，这与ACTH及皮质醇的节律同步。机体遇到的应激刺激，如低血糖、失血、剧痛及精神紧张等，作用于神经系统不同部位，最后将信息汇聚于下丘脑CRH神经元，然后通过CRH引起垂体-肾上腺皮质系统反应。
下丘脑对腺垂体催乳素（PRL）的分泌有抑制和促进两种作用，但平时以抑制作用为主。
MRF与MIF可能是催产素裂解出来的两种小分子肽。MRF促进MSH的释放，而MIF则抑制MSH的释放。
下丘脑肽能神经元与来自脑其他部位的神经纤维有广泛的突触联系，其神经递质比较复杂，可分为两大类： 一类递质是肽类物质，如脑啡肽、β-内啡肽、神经降压素、P物质、血管活性肠肽及胆囊收缩素等；另一类递质是单胺类物质，主要有多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）与5-羟色胺（5-HT）。