内分泌系统依靠激素在细胞与细胞之间进行信息传递，而且无论是哪种激素，其只能对靶组织的生理生化过程起加强或减弱的作用。
激素只选择性地作用于某些器官、组织和细胞，这称为激素作用的特异性。被激素选择作用的器官、组织和细胞，分别称为靶器官、靶组织和靶细胞。某些激素专一地选择作用于某一内分泌腺体，称为激素的靶腺。激素作用的特异性与靶细胞上存在能与激素发生特异性结合的受体有关。有些激素作用的特异性很强，只做用于某一靶腺，而有些激素没有靶腺，其作用比较广泛，但这些激素也是与细胞的相应受体结合而起作用的。
激素在血液中的浓度都很低，但起作用显著。如1mg的甲状腺激素可使机体增加产热量约4200KJ（焦耳）。激素与受体结合后，在细胞内发生一系列酶促反应，一个接一个，逐级放大效果，形成一个效能极高的生物放大系统。
多种激素共同参与某一生理活动的调节时， 激素与激素之间往往存在着协同作用或拮抗作用，这对维持其功能的相对稳定起着重要作用。例如：生长素、肾上腺素、糖皮质激素及胰高血糖素， 虽然作用的环节不同，但均能提高血糖，在生糖效应上有协同作用；相反胰岛素则能降低血糖，与上述激素效应有拮抗作用。
有些激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞产生生理效应，然而在它存在的条件下， 另一种激素的作用明显增强，即对另一种激素的调节起支持作用，这种现象称为允许作用（permissive action）。